Előírások
| Jellemzők | Sárgás -mély sárga por |
| Vizsgálat (szárított alapon) | 98–102% |
| Azonosítás | Az UV abszorpciós spektruma maximumot mutat 285 ± 2nm -en A minta infravörös abszorpciós spektruma megfelel a hivatkozott anyagnak A vizsgálati előkészítés kromatogramjában a fő csúcs retenciós ideje megfelel a standard előkészítés kromatogramjában, amint azt a vizsgálatban kapott |
| A szárítás vesztesége | 0,5% Max |
| A gyújtás maradványai | 0,1% Max |
| Nehézfémek | 0,002% Max |
| Kapcsolódó anyagok | Max egységes szennyeződés: 0,1% max. Teljes szennyeződések: 1% max. |
| Maradék oldószer | Tetrahydrofuran: 720ppm max Meoh: 3000ppm max Etil -acetát: 5000ppm max Dioxán: 5000ppm max Diklór -metán: 600ppm max |
Alkalmazások
1. Rákkezelés
Krónikus limfocitikus leukémia (CLL): Első vonalbeli vagy visszaesési terápiaként jóváhagyva, különösen a 17P delécióval vagy a TP53 mutációval rendelkező betegek esetében, akiknek a szokásos kemoterápiával járó rossz prognózisú.
Akut mieloid leukémia (AML): Azacitidinnel, decitabinnal vagy alacsony dózisú citarabinnal kombinálva használják az intenzív kemoterápiára alkalmatlan felnőtteknél.
Kis limfocitikus limfóma (SLL): A hasonló patológia miatt a CLL kezelési protokolljait osztja meg.
Nem-Hodgkin limfómák: A köpenysejt-limfómában (MCL), a follikuláris limfómában (FL) és a diffúz nagy B-sejtes limfómában (DLBCL) vizsgálják.
2. Kombinált terápiák
A Venetoclax számos kombinált kezelési rendszer része, amely szinergetikus hatásokat mutat a következőkkel:
Hipometiláló szerek (pl. Azacitidin)
BTK -gátlók (pl. Ibrutinib)
Anti-CD20 monoklonális antitestek (pl. Rituximab, obinutuzumab)
Ezek a kombinációk javítják a válaszarányt, az általános túlélést és a remisszió időtartamát.
3. Kutatás és fejlesztés
Eszközvegyületként használják a rákkutatásban:
Apoptózis útvonalak
Mitokondriális membrán permeabilitás
Rezisztencia mechanizmusok daganatokban
Értékes molekula a preklinikai és transzlációs vizsgálatokban a BCL-2 család kölcsönhatásainak és a gyógyszerrezisztencia értékelésére.
Előnyök
✅ Nagyon szelektív BCL-2 gátlás
Csak a BCL-2-t célozza meg, a BCL-XL és az MCL-1 megtakarítását, ami minimalizálja a vérlemezke-toxicitást és a cél nélküli hatásokat.
Elősegíti az apoptózist a BCL-2-függő rákos sejtekben, különösen a hematológiai rosszindulatú daganatokban.
✅ Orális adminisztráció
Kényelmes napi egyszeri orális tabletta, javítva a betegek betartását az injektálható rendszerekhez képest.
✅ Hatékony a magas kockázatú populációkban
Különösen jótékony hatással van a magas kockázatú genetikai mutációkkal vagy a kemoimmunterápiával szemben rezisztens betegek esetében.
✅ Gyors reagálás mély remisszióval
Mély molekuláris válaszokat indukál, beleértve a minimális maradék betegség (MRD) negatívumot egyes CLL esetekben.
✅ Testreszabható adagolás
Az adagolást fokozatosan felépíthetik a tumor lízis szindróma (TLS) kockázatának csökkentése érdekében-a gyors rákos sejtek halálának potenciális mellékhatása.
✅ Jó biztonsági profil
A mellékhatások általában kezelhetők és visszafordíthatók, különösen akkor, ha megfelelő ramp-up protokollokkal és profilaxissal használják.
Következtetés
Az ABT-199 (Venetoclax, CAS 1257044-40-8) jelentős előrelépést jelent a célzott rákkezelésben, különösen a CLL, AML és más BCL-2-függő hematológiai rosszindulatú daganatok kezelésében. Szelektivitása, orális biohasznosulhatósága és erős pro-apoptotikus tevékenysége áttöréses terápiává teszi, széles körű alkalmazással mind klinikai, mind kutatási körülmények között. Ahogy az új kombinált rendek megjelennek, a Venetoclax továbbra is alakítja a pontossági onkológia tájképét, és új reményt nyújt a nehezen kezelhető vérrákban szenvedő betegek számára.
Népszerű tags: ABT-199 丨 CAS 1257044-40-8, Kína ABT-199 丨 CAS 1257044-40-8, 1115-70-4, 128-13-2, 39537-23-0, CAS 98319 26 7, Protokatechuikus aldehid, Ursodeoxikolsav
