Pyrrolo2,1-F1,2,4triazin-4-amin 丨 CAS 159326-68-8

Áttekintés

Pyrrolo2,1-F1,2,4triazin-4-amin 丨 CAS 159326-68-8 akulcs nitrogénben gazdag heterociklusÉs egy fontosgyógyszerészeti köztitermék, különösen az antivirális szerek fejlesztése során.

Alkalmazások

1. Gyógyszerészeti közbenső termék

Nukleozid -analógok szintézise:
Pyrrolo2,1-F1,2,4triazin-4-amin 丨 CAS 159326-68-8 akritikus mag közbenső terméka szintézisébenRemdesivir, a COVID-19 és más RNS vírusfertőzésekhez használt széles spektrumú antivirális.

Vírusellenes gyógyszerfejlesztés:
Megolvadt heterociklusos állványa utánozza a Purine bázisokat (mint az adenin), ami nagyon értékessé teszinukleozid analóg kialakításRNS polimeráz -gátlók esetén.

Potenciális felhasználás az onkológiában és az antibakteriális gyógyszerekben:
A triazin állványt is vizsgálták a alkalmazásbanrákellenes szerekésenzim gátlók, különösen a kinázok.

2.

Széles körben használjákszerkezet -aktivitási kapcsolat (SAR) vizsgálatokA purin bioizoszter -ek vagy analógok tervezéséhez jobb anyagcsere -stabilitással vagy megváltozott receptor szelektivitással.

Aalapcsoporta kis molekulájának gátlók felépítéséheznagy teljesítményű gyógyszerszűrés.

3. Nukleozid és nukleotid kémia

Aheterociklusos alapegységa szintézisébenC-nukleozidokésmódosított RNS -analógok, különösen akkor, ha az enzimatikus hasítás elleni stabilitás kívánatos.

4. Szintetikus szerves kémia

ÉpítőelemA bonyolultabb olvasztott heterociklusok felépítéséhez. Az elektronban gazdag olvasztott triazin-pirrolrendszer további helyettesítéseket, funkcionalizálásokat és gyűrűs módosításokat végezhet.

Előnyök

1. gyógyszerrel szembeni heterociklus

Szerkezetileg hasonló a biológiailag aktív purinokhoz, lehetővé téve a hatékonyságotA természetes nukleobázok utánozása, kritikus az antivirális és rákellenes szerekben.

2. sokoldalú reakcióképesség

Az exociklusos amin és az elektronban gazdag gyűrűs rendszer jelenléte többszörösen kínálreaktív helyekA további származékosítás és a funkcionális csoport módosítása érdekében.

3. Nagy érték az antivirális gyógymódokban

Mint ismertRemdesivir prekurzor, központi szerepet játszik a gátló gyógyszerek előállításábanvírusos RNS-függő RNS polimerázok (RDRP), elengedhetetlen a vírus replikációja szempontjából.

4. Stabil és méretezhető

Alkalmazhatónagyszabású szintéziskezelhető stabilitással szokásos tárolási és reakcióviszonyok mellett, fontos az ipari gyógyszergyártáshoz.

Következtetés

Pyrrolo2,1-F1,2,4triazin-4-amin 丨 CAS 159326-68-8astratégiai közbenső termékA modern antivirális szerek, például a Remdesivir szintézisében. Olvasztott nitrogénben gazdag heterociklusa lehetővé teszi annak használatát a fejlődésbennukleozid -analógok, RNS -terápia, éspurine utánozzák, széles körű alkalmazásokkalvirológia, onkológia, ésgyógyszerkémia- Fontossága különösen a gyógyszergyártásban és a vírusos betegségek gyógyszereinek felfedezésében.